MSD
Comprometidos en aportar lo mejor de la medicinafoto
Profesionales de la SaludProfesionales de Salud
Entrar|Nuevo Usuario

ALDOMET

(metildopa; MSD)

Comprimidos 250 y 500 mg

ALDOMET®  (metildopa, MSD) es un eficaz agente antihiper­tensivo que reduce la presión arterial tanto en posición supina como de pie. Raramente provoca hipotensión postural sintomática, hipotensión de esfuerzo o variaciones diurnas de la presión arterial. Ajustando la dosificación, puede evitarse la hipoten­sión matutina, sin menoscabo del control de la presión arterial vespertina.

La metildopa no tiene efecto directo sobre la función cardíaca y habitualmente no reduce el índice de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal ni la fracción de filtración. El volumen minuto cardíaco habitualmente se mantiene sin aceleración cardíaca. En algunos pacientes, la frecuencia cardíaca se encuentra enlentecida.

Debido a relativa carencia de efectos adversos sobre la función renal, la metildopa puede ser beneficiosa en el control de la presión arterial elevada, aún en presencia de deterioro renal. Puede ayudar a la suspensión o retardo de la progresión del deterioro y daño de la función renal, debido a la elevación sostenida de la presión arterial.

La actividad normal o elevada de la renina plasmática puede disminuir en el curso del tratamiento con metildopa.

La capacidad de inhibir la dopa decarboxilasa y deplecionar norepinefrina de los tejidos animales, reside únicamente en el levo-isómero (metildopa). En el hombre, la actividad antihipertensiva parece deberse sólamente al levo-isómero.

Indicaciones

Hipertensión (leve, moderada o severa).

Posología y Administración

TRATAMIENTO ORAL

GENERAL

La metildopa es excretada en gran parte por el riñón y los pacientes con deterioro de la función renal pueden responder a dosis menores. El síncope en pacientes de edad avanzada, puede estar relacionado con una sensibilidad aumentada y con una afección arteriosclerótica vascular avanzada. Esto puede evitarse con dosis menores.

La suspensión de ALDOMET es seguida por un retorno de la hipertensión, generalmente en un término de 48 horas. Esto no se ve complicado por un fenómeno de rebote de la presión arterial.

En la mayoría de los pacientes, el tratamiento con ALDOMET, puede iniciarse aún estando en tratamiento con otros agentes antihipertensivos.

ALDOMET puede también usarse concomitantemente con MODURETIC (hidroclorotiazida y amilorida, MSD) o con agentes betabloqueantes, tales como PROFLAX (maleato de timolol). Muchos pacientes pueden ser controlados con un comprimido de MODURETIC y un comprimido de ALDOMET 500 mg, administrados una vez al día.

Cuando se administra metildopa a pacientes que estén recibiendo otros antihipertensivos, puede ser necesario ajustar la dosis de estos agentes para que la transición sea paulatina. De ser necesario, interrumpir gradualmente la administración de estas medicaciones antihipertensivas (ver recomendaciones de los fabricantes sobre interrupción de estas drogas).

Luego de tales tratamientos antihipertensivos, la dosis inicial de ALDOMET debe limitarse a no más de 500 mg diarios y aumentar según necesidad a intervalos no menores de 2 días.

Si se prescribe la presentación en suspensión oral de ALDOMET, se recomienda emplear una cuchara medicinal (5 ml) o un vaso medicinal calibrado.

ADULTOS

La dosis inicial habitual de ALDOMET es de 250 mg 2 ó 3 veces por día en las primeras 48 horas.  La dosis diaria  puede luego ser aumentada o disminuida preferentemente a intervalos no menores a 2 días, hasta que se alcance la respuesta adecuada. La dosis diaria máxima recomendada es 3 g.

Cuando se agrega ALDOMET 500 mg a 50 mg de hidroclorotiazida, los dos agentes pueden ser administrados simultáneamente una vez al día.

Muchos pacientes experimentan sedación durante 2 ó 3 días cuando se comienza la terapia con ALDOMET o cuando se aumenta la dosis. Cuando se aumenta la dosis, por lo tanto, puede ser conve­niente incrementar primero la dosis de la noche.

NIÑOS

La dosis inicial está basada en 10 mg/kg. de peso corporal diarios, en 2 a 4 dosis.  Posteriormente, la dosis diaria es incrementada o disminuida hasta lograr una respuesta adecuada. La dosis diaria máxima es de 65 mg/kg. ó 3 g, de ambas la menor.

Contraindicaciones

  • ALDOMET está contraindicado en pacientes con:
  • Enfermedad hepática activa, tal como hepatitis aguda y cirrosis activa
  • Hipersensibilidad (incluyendo trastornos hepáticos asociados a un tratamiento previo con metildopa) a cualquiera de los componentes de estos productos (ver PRECAUCIONES).
  • Tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO)

Precauciones

En raros casos, ha aparecido anemia hemolítica adquirida en asociación con la terapia con metildopa.  Si los síntomas clí­nicos llegaran a indicar la posibilidad de una anemia, deberán hacerse determinaciones de hemoglobina y/o hematrocrito.  Si hay anemia, deben hacerse los estudios de laboratorio apropiados para determinar si existe hemólisis.  La evidencia de anemia hemolítica es una indicación para interrumpir la administración del medicamento.  La sola suspensión del tratamiento con metil­dopa o la administración de corticosteroides, habitualmente resulta en una rápida remisión de la anemia.  Sin embargo, raramente han ocurrido casos fatales.

En algunos pacientes bajo tratamiento prolongado con metildopa, se vuelve positiva la prueba de Coombs directa.  La frecuencia con que diferentes investigadores han encontrado positiva la prueba de Coombs ha sido, en promedio, del 10 al 20%.  Raramente se encuentra una prueba de Coombs positiva durante los primeros seis meses de tratamiento con metildopa, y si no aparece en un término de 12 meses, es improbable que lo haga al continuar la administración del medicamento.  Este fenómeno tiene también relación con la dosis, presentándose con menor incidencia en pacientes que reciben 1 g o menos de metildopa por día.  La prueba de Coombs vuelve a hacerse negativa semanas o meses después de suspender la administración del medicamento.

Si surge la necesidad de una transfusión de sangre, el conoci­miento previo de que el paciente presenta una prueba de Coombs positiva ayudará a valorar las pruebas cruzadas de compatibilidad.  Los pacientes que tienen positiva la prueba de Coombs en el momento de efectuar las pruebas cruzadas, pueden exhibir una prueba cruzada menor incompatible.  Cuando esto ocurra, debe efectuarse una prueba de Coombs indirecta.  Si ésta es negativa, puede transfundirse la sangre, que, por otro lado, haya resultado compatible en la prueba cruzada mayor.  En cambio, si la prueba de Coombs indirecta resulta positiva, la conveniencia de transfundir la sangre que resultó compatible en la prueba cruzada mayor deberá ser determinada por un hematólogo o un experto en problemas transfusionales.

En raras ocasiones, se ha observado una reducción reversible del número de leucocitos, que afecta principalmente a los granulo­citos.  El número de granulocitos volvió rápidamente a la norma­lidad al suspender la administración de la droga.  Raramente ocurrió trombocitopenia reversible.

Ocasionalmente, ha aparecido fiebre dentro de las tres primeras semanas de la administración de metildopa.  En algunos casos, esta fiebre ha estado asociada con eosinofilia o con anormali­dades en una o más de las pruebas de funcionamiento hepático. Puede aparecer ictericia, con o sin fiebre, con comienzo habitualmente dentro de los primeros 2 ó 3 meses de tratamiento. En algunos pacientes, los hallazgos son compatibles con los de una colestasis. 

Se han informado casos infrecuentes de necrosis hepática fatal.  La biopsia de hígado, practicada en varios pacientes con disfunción hepática, mostró una necrosis focal microscópica compatible con hipersensibilidad a la droga. Deberán realizarse pruebas de determinación del funcionamiento hepático, un recuento leucocitario y un recuento diferencial a intervalos durante las primeras seis a doce semanas de tratamiento, o cuando aparezca fiebre sin causa aparente. Si aparecen fiebre, anormalidades en las pruebas de función hepática, o ictericia, debe interrumpirse el tratamiento con metildopa.  Si estaban relacionadas con la metildopa, la temperatura y las anormalidades en la función hepática característicamente volvieron a lo normal al discontinuar la droga.  No debe reinstituirse la metildopa en tales pacientes. La metildopa debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad o disfunción hepática previa.

Se ha reportado una respuesta presora paradojal con clorhidrato de metildopato endovenoso.

Los pacientes en tratamiento con ALDOMET pueden necesitar dosis menores de anestésicos.  Si aparece hipotensión durante la anestesia, por lo general puede controlarse con vasopresores. Los receptores adrenérgicos permanecen sensibles durante el tratamiento con metildopa.

La hemodiálisis extrae a la metildopa; por lo tanto, después de este procedimiento, puede reaparecer la hipertensión.

INTERFERENCIA CON PRUEBAS DE LABORATORIO

La metildopa puede interferir con el dosaje de ácido úrico urinario por el método de fosfotungstato, de creatinina sérica por el método de picrato alcalino y de SGOT por el método colorimétrico.  No se ha informado interferencia con métodos espectrofotométricos para análisis de SGOT.

Como la metildopa causará fluorescencia en las muestras de orina a las mismas longitudes de onda que las catecolaminas, pueden encontrarse concentraciones falsamente elevadas de catecolaminas urinarias.  Esto interferirá con el diagnóstico de feocromo­citoma.

Es importante reconocer este fenómeno antes de que un paciente con un posible feocromocitoma sea sometido a una intervención quirúrgica.  La metildopa no interfiere con la medición del AVM (ácido vanillilmandélico) por aquellos métodos que convierten al AVM en vainillina.  La metildopa no está recomendada para el tratamiento de pacientes con feocromocitoma.

Raramente, cuando la orina es expuesta al aire después de ser evacuada, se oscurece a causa de la descomposición de la metildopa o sus metabolitos.

USO DURANTE EL EMBARAZO

ALDOMET ha sido utilizado bajo una estrecha supervisión médica y obstétrica para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo.  No hubo ninguna evidencia clínica de que ALDOMET causara anormalidades fetales o afectara al neonato.

Estudios publicados sobre el uso de metildopa durante cualquier trimestre indican que si esta droga se usa durante el embarazo, la posibilidad de daño fetal es remoto. En estudios clínicos, el tratamiento con ALDOMET se ha asociado con una mejoría de la evolución fetal. La mayoría de las mujeres incluidas en este estudio se encontraban en el tercer trimestre cuando se inició el tratamiento con metildopa.

La metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón.

Aunque no se han informado efectos teratogénicos obvios, la posibilidad de daño fetal no puede excluirse y el uso de la droga en mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, requiere que los beneficios previstos sean confronta­dos contra los posibles riesgos.

MADRES EN PERÍODO DE LACTANCIA

La metildopa aparece en la lecha materna. Por lo que tanto, se debe tener precaución si se indica ALDOMET a madres en período de lactancia.

Interacciones Farmacológicas

LITIO

Cuando la metildopa y el litio se administran en forma concomitante, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para determinar síntomas de toxicidad con litio.

OTRAS DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS

Cuando la metildopa es utilizada en combinación con otras drogas antihipertensivas, puede ocurrir la potenciación de esa acción. Los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para detectar reacciones colaterales o manifestaciones no habituales a la idiosincrasia de la droga.

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

(ver CONTRAINDICACIONES)

 

Efectos Colaterales

Durante el período inicial del tratamiento o cuando se aumente la dosis, puede ocurrir sedación, habitualmente transitoria. Como síntomas precoces y pasajeros, pueden notarse cefalea, astenia o debilidad.

Han sido infrecuentes los efectos colaterales significativos debidos a ALDOMET; este agente es habitualmente bien tolerado.

Se han informado las siguientes reacciones:

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Sedación (generalmente transitoria), cefalea, astenia o debili­dad, parestesias, parkinsonismo, parálisis de Bell, movimientos involuntarios coreoatetósicos.  Perturbaciones psíquicas inclu­yendo pesadillas, agudeza mental disminuída y psicosis leve reversible o depresión.  Mareos, embotamiento y síntomas de insuficiencia cerebrovascular (puede deberse a la disminución de la presión sanguínea).

CARDIOVASCULARES

Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo, agravamiento de la angina de pecho. Hipotensión ortostática (dis­minuir la dosis diaria). Edema (y aumento de peso) generalmente aliviado con el uso de un diurético(suspender la metildopa si el edema progresa o si aparecen signos de insuficiencia cardíaca).

GASTROINTESTINALES

Náuseas, vómitos, distensión, constipación, flatulencia, diarrea, colitis, leve sequedad de boca, "lengua negra" o ulce­rada, pancreatitis, sialoadenitis.

HEPÁTICOS

Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia, pruebas anormales de función hepática.

HEMATOLÓGICOS

Prueba de Coombs positiva, anemia hemolítica, depresión de la médula ósea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia. Pruebas positivas para anticuerpos antinucleares, células L.E. y factor reumatoideo.

ALÉRGICOS

Fiebre y síndrome pseudo‑lúpico relacionados con la droga, miocarditis, pericarditis.

DERMATOLÓGICOS

Rash eczematiforme o erupción liquenoide; necrolisis epidérmica tóxica.

OTROS

Obstrucción nasal, elevación del nitrógeno ureico sanguíneo, agrandamiento mamario, ginecomastia, secreción láctea, hiperpro­lactinemia, amenorrea, impotencia, disminución de la líbido, artralgia leve con o sin inflamación articular, mialgia.

Sobredosificación

La sobredosificación aguda puede producir hipotensión aguda con otras respuestas atribuibles a la disfunción cerebral y gastro­intestinal (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, mareos, embotamiento, constipación, distensión, flatulencia, diarrea, náuseas, vómitos).

En caso de sobredosis, deben emplearse medidas sintomáticas y de sostén.  Si la ingestión es reciente, el lavado gástrico o la emesis pueden reducir la absorción.  Cuando la ingestión haya sido anterior, las infusiones pueden ser útiles para promover la excreción urinaria.  Por otra parte, el manejo incluye una espe­cial atención a la frecuencia y al volumen minuto cardíacos, volumen sanguíneo, balance electrolítico, ileo paralítico, fun­ción urinaria y actividad cerebral.

Pueden indicarse drogas simpaticomiméticas (ej. levar­terenol, epinefrina, bitartrato de metaraminol).  La metildopa es dializable.

Presentación

ALDOMET 250 mg, envases conteniendo 50 comprimidos.
ALDOMET 500 mg, envases conteniendo 40 comprimidos.

* Marca Registrada de MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., USA

Este sitio es para residentes de LA REGION